Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Clobetasol propionate

Thuốc Glovate (Clobetasol) thuộc nhóm thuốc được gọi là corticosteroid tại chỗ. Nó hoạt động bằng cách giảm phản ứng của cơ thể bạn đối với chứng viêm. Nó cũng làm giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch của bạn.

Hình thức hoạt động của Clobetasol propionate

Cơ chế hoạt động Clobetasol là làm giảm sự giãn mạch và tính thấm của mao mạch, cũng như giảm sự di chuyển của bạch cầu đến các vị trí viêm. Corticosteroid liên kết với thụ thể glucocorticoid làm trung gian cho những thay đổi trong biểu hiện gen dẫn đến nhiều tác động hạ nguồn trong nhiều giờ đến nhiều ngày.

f:id:nhathuoclp:20200815165108j:plain — Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Clobetasol propionate

Glucocorticoid ức chế quá trình apoptosis của bạch cầu trung tính và quá trình khử phân bào; chúng ức chế phospholipase A2, làm giảm sự hình thành các dẫn xuất axit arachidonic; chúng ức chế NF-Kappa B và các yếu tố phiên mã gây viêm khác; chúng thúc đẩy các gen chống viêm như interleukin-10.

Liều thấp hơn của corticosteroid mang lại tác dụng chống viêm, trong khi liều cao hơn có tác dụng ức chế miễn dịch. Liều cao glucocorticoid trong thời gian dài liên kết với thụ thể mineralocorticoid, làm tăng nồng độ natri và giảm nồng độ kali.

Tính chất dược lý của Clobetasol propionate

Nhóm dược lý: Corticosteroid, rất mạnh (nhóm IV)

Corticosteroid là một nhóm hợp chất bao gồm các hormone steroid do vỏ thượng thận tiết ra và các chất tương tự tổng hợp của chúng. Về liều lượng dược lý, corticosteroid được sử dụng chủ yếu với tác dụng chống viêm hoặc ức chế miễn dịch.
Corticosteroid tại chỗ như Glovate có hiệu quả trong điều trị bệnh da liễu đáp ứng với corticosteroid chủ yếu vì tác dụng chống viêm, chống ngứa và co mạch của chúng. Tuy nhiên, trong khi các tác dụng sinh lý, dược lý và lâm sàng của corticosteroid đã được biết rõ, cơ chế hoạt động chính xác của chúng trong mỗi bệnh vẫn chưa chắc chắn.
Glovate, một loại corticosteroid, đã được chứng minh là có tác dụng dược lý và chuyển hóa tại chỗ (ngoài da) và toàn thân, đặc trưng của nhóm thuốc này.

Dược lực học

Corticosteroid liên kết với thụ thể glucocorticoid, ức chế các tín hiệu chống viêm và thúc đẩy các tín hiệu chống viêm. Clobetasol propionat thường được dùng hai lần mỗi ngày nên thời gian tác dụng kéo dài.

Corticosteroid có cơ hội điều trị rộng vì bệnh nhân có thể yêu cầu liều lượng gấp bội những gì cơ thể sản xuất tự nhiên. Bệnh nhân dùng corticosteroid nên được tư vấn về nguy cơ ức chế trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận và tăng nhạy cảm với nhiễm trùng.

Dược động học

Sự hấp thụ

Corticosteroid tại chỗ có thể được hấp thu toàn thân từ da khỏe mạnh nguyên vẹn. Mức độ hấp thu qua da của corticosteroid tại chỗ được xác định bởi nhiều yếu tố, bao gồm cả phương tiện và tính toàn vẹn của hàng rào biểu bì. Các quá trình tắc mạch, viêm hoặc các bệnh khác trên da cũng có thể làm tăng khả năng hấp thụ qua da.

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của clobetasol propionat là 0,63 ng / ml xảy ra trong một nghiên cứu tám giờ sau lần bôi thứ hai (13 giờ sau lần bôi ban đầu) 30 g thuốc mỡ clobetasol propionat 0,05% cho những người bình thường có làn da khỏe mạnh. Sau khi bôi liều thứ hai 30 g clobetasol propionat kem 0,05%, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cao hơn một chút so với thuốc mỡ và xảy ra 10 giờ sau khi bôi.

Trong một nghiên cứu riêng biệt, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương khoảng 2,3 ng / ml và 4,6 ng / ml xảy ra tương ứng ở những bệnh nhân bị bệnh vẩy nến và bệnh chàm 3 giờ sau một lần bôi thuốc mỡ 25g clobetasol propionat 0,05%.

Phân phối: Việc sử dụng các tiêu chí dược lực học để đánh giá mức độ phơi nhiễm toàn thân của corticosteroid tại chỗ là cần thiết vì thực tế là nồng độ trong tuần hoàn thấp hơn nhiều so với mức phát hiện.

Sự trao đổi chất: Sự chuyển hóa của clobetasol propionat chưa được nghiên cứu rõ ràng nhưng nó tạo ra các enzym chuyển hóa, ngay cả khi được phân phối tại chỗ. Sự chuyển hóa của clobetasol propionat được dự đoán là theo các con đường chuyển hóa tương tự như các corticosteroid khác bao gồm việc bổ sung oxy, hydro, glucuronid và sulfat để tạo thành các chất chuyển hóa hòa tan trong nước. Chúng được chuyển hóa, chủ yếu ở gan.

Loại bỏ: Corticosteroid tại chỗ được bài tiết qua thận. Ngoài ra, một số corticosteroid và các chất chuyển hóa của chúng cũng được bài tiết qua mật.

Sự tương tác của Clobetasol

Kem bôi clobetasol có thể tương tác với các loại thuốc, vitamin hoặc thảo mộc khác mà bạn có thể đang dùng. Tương tác là khi một chất thay đổi cách thức hoạt động của một loại thuốc. Điều này có thể gây hại hoặc ngăn cản thuốc hoạt động tốt.

Để tránh tương tác, bác sĩ nên quản lý cẩn thận tất cả các loại thuốc của bạn. Hãy chắc chắn nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc, vitamin hoặc thảo mộc bạn đang dùng. Để tìm hiểu cách loại thuốc này có thể tương tác với thứ gì khác mà bạn đang dùng, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Xem thêm bài viết liên quan:

Ví dụ về các loại thuốc có thể gây ra tương tác với clobetasol được liệt kê dưới đây:

Corticosteroid

Không dùng những loại thuốc này với clobetasol. Làm như vậy có thể gây ra những ảnh hưởng nguy hiểm cho cơ thể bạn. Ví dụ về các loại thuốc này bao gồm:

Prednisone

Dùng kem bôi clobetasol với các loại corticosteroid khác có thể khiến steroid trong cơ thể bạn tăng lên mức nguy hiểm. Điều này có thể gây ra hội chứng Cushing và lượng đường trong máu cao. Nó cũng có thể ngăn tuyến thượng thận của bạn hoạt động tốt.

Nguồn tham khảo:

Thuốc Glovate 20g Clobetasol propionate điều trị bệnh da liễu