NHA THUOC LP

Trang Nhà Thuốc LP là trang chia sẻ các kiến thức về bệnh học và thuốc điều trị bệnh ung thư. Các bài viết sức khoẻ mang tính chất tham khảo, không nhằm thay thế cho tư vấn chuyên môn, chẩn đoán hoặc điều trị. Hãy hỏi bác sĩ để có thông tin lời khuyên chí

Các trang web uy tín nói về NHÀ THUỐC LP https://www.om.acm.gov.pt/web/nhathuoc01/healthy
https://nhathuoclp.com/

Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Gabapentin

Thuốc Bineurox (Gabapentin) dường như hoạt động bằng cách thay đổi hoạt động điện trong não và ảnh hưởng đến hoạt động của các chất hóa học được gọi là chất dẫn truyền thần kinh, gửi thông điệp giữa các tế bào thần kinh.

f:id:nhathuoclp:20200814184242p:plain

Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Gabapentin

Hình thức hoạt động của Gabapentin

Cơ chế hoạt động Gabapentin chưa được biết rõ, các tác dụng điều trị phát huy là chưa rõ ràng.Phương thức hoạt động chính dường như là ở tiểu đơn vị α2δ-1 phụ trợ của các kênh canxi được đánh giá bằng điện áp (mặc dù ái lực thấp đối với tiểu đơn vị α2δ-2 cũng đã được báo cáo). Chức năng chính của các tiểu đơn vị này là tạo điều kiện thuận lợi cho sự di chuyển của các tiểu đơn vị α1 tạo lỗ của các kênh canxi từ lưới nội chất đến màng tế bào của tế bào thần kinh trước synap. Có bằng chứng cho thấy các trạng thái đau mãn tính có thể gây ra sự gia tăng biểu hiện của các tiểu đơn vị α2δ và những thay đổi này có liên quan đến chứng tăng tiết. số 8Gabapentin dường như ức chế hoạt động của các tiểu đơn vị α2δ-1, do đó làm giảm mật độ của các kênh canxi định hướng điện thế trước synap và sau đó giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích. Có thể sự ức chế này cũng là nguyên nhân gây ra tác dụng chống động kinh của gabapentin.

Có một số bằng chứng cho thấy gabapentin cũng hoạt động trên các thụ thể adenosine và các kênh kali tạo điện thế, mặc dù mức độ liên quan lâm sàng của tác dụng của nó tại các vị trí này là không rõ ràng.

Tính chất dược lý của Gabapentin

Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc chống động kinh khác

Dược lực học

Gabapentin là một loại thuốc chống co giật, ức chế việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích, cho phép sử dụng nó để chống lại sự dẫn truyền thần kinh bệnh lý như được thấy trong chứng đau thần kinh và rối loạn co giật. Nó có chỉ số điều trị rộng, với liều lượng vượt quá 8000 mg / kg không gây ra phản ứng tử vong ở chuột.

Gabapentin không có hiệu quả trong trường hợp không có co giật và nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có rối loạn động kinh hỗn hợp liên quan đến động kinh vắng mặt. Gabapentin có liên quan đến phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), còn được gọi là quá mẫn đa cơ quan. Phản ứng này có thể gây tử vong và các triệu chứng ban đầu như sốt, nổi hạch, phát ban cần được điều tra kịp thời.

Dược động học

Hấp thụ

Gabapentin được hấp thu từ ruột bằng một quá trình vận chuyển tích cực qua trung gian của chất vận chuyển axit amin trung tính lớn 1 (LAT1, SLC7A5), chất vận chuyển các axit amin như L -leucine và L- phenylalanine. Rất ít (ít hơn 10 loại thuốc) được biết là được vận chuyển bằng phương tiện vận chuyển này. Gabapentin chỉ được vận chuyển bởi LAT1, và LAT1 dễ dàng bão hòa , vì vậy dược động họccủa gabapentin phụ thuộc vào liều lượng, với khả dụng sinh học giảm và nồng độ đỉnh chậm ở liều cao hơn. Gabapentin allowcarbil được vận chuyển không phải bởi LAT1 mà bởi chất vận chuyển monocarboxylate 1 (MCT1) và chất vận chuyển vitamin tổng hợp phụ thuộc natri (SMVT), và không có sự bão hòa sinh khả dụng đã được quan sát thấy với thuốc lên đến liều 2.800 mg.

Các miệng sinh khả dụng của gabapentin là xấp xỉ 80% ở mức 100 mg ba lần mỗi ngày một lần mỗi 8 giờ, nhưng giảm tới 60% tại 300 mg, 47% tại 400 mg, 34% tại 800 mg, 33% tại 1.200 mg, và 27 % ở 1.600 mg, tất cả đều có cùng lịch dùng thuốc. Thực phẩm làm tăng mức độ gabapentin dưới đường cong lên khoảng 10%. Thuốc làm tăng thời gian vận chuyển của gabapentin trong ruột non có thể làm tăng sinh khả dụng khi uống; khi Gabapentin được điều trị phối hợp với uống morphine (mà làm chậm đường ruột nhu động ruột), sinh khả dụng đường uống của liều 600 mg gabapentin tăng 50%. Sinh khả dụng đường uống của gabapentin openscarbil (như gabapentin) lớn hơn hoặc bằng 68%, trên tất cả các liều được đánh giá (lên đến 2.800 mg), với giá trị trung bình là khoảng 75%.

Gabapentin ở liều thấp 100 mg có T max (thời gian đạt mức đỉnh ) khoảng 1.7 giờ, trong khi T max tăng lên 3 đến 4 giờ ở liều cao hơn. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến T max của gabapentin và làm tăng C max của gabapentin khoảng 10%. T max của công thức giải phóng tức thời (IR) của gabapentin openscarbil (dưới dạng gabapentin hoạt tính) là khoảng 2,1 đến 2,6 giờ đối với tất cả các liều (350–2.800 mg) khi dùng một lần và 1,6 đến 1,9 giờ đối với tất cả các liều (350–2,100 mg) với chính quyền lặp lại. Ngược lại, TTối đa của công thức giải phóng kéo dài (XR) của gabapentin allowcarbil là khoảng 5.1 giờ với liều duy nhất 1.200 mg ở trạng thái đói và 8,4 giờ với liều duy nhất 1.200 mg ở trạng thái đã cho ăn.

Xem thêm bài viết liên quan:

Phân phối

Gabapentin có thể vượt qua hàng rào máu não và đi vào hệ thần kinh trung ương. Tuy nhiên, do tính ưa mỡ thấp, gabapentin yêu cầu vận chuyển tích cực qua hàng rào máu não. LAT1 được biểu hiện nhiều ở hàng rào máu não và vận chuyển gabapentin vào não.

Cũng như sự hấp thu gabapentin qua trung gian LAT1 ở ruột, việc vận chuyển gabapentin qua hàng rào máu não bởi LAT1 là có thể bão hòa. Nó không liên kết với các chất vận chuyển thuốc khác như P-glycoprotein (ABCB1) hoặc OCTN2 (SLC22A5). Gabapentin liên kết không đáng kể với protein huyết tương (<1%).

Trao đổi chất

Gabapentin trải qua quá trình chuyển hóa ít hoặc không. Ngược lại, gabapentinosystemcarbil, hoạt động như một tiền chất của gabapentin, phải trải qua quá trình thủy phân bằng enzym để trở nên hoạt động.

Điều này được thực hiện thông qua các esterase không đặc hiệu trong ruột và ở mức độ thấp hơn ở gan.

Loại bỏ

Gabapentin được thải trừ qua thận trong nước tiểu. Nó có thời gian bán thải tương đối ngắn , với giá trị được báo cáo là 5.0 đến 7.0 giờ. Tương tự, thời gian bán hủy cuối cùng của gabapentinosystemcarbil IR (như gabapentin hoạt tính) ngắn, khoảng 4.5 đến 6.5 giờ.

Thời gian bán thải của gabapentin được kéo dài khi tăng liều; trong một loạt nghiên cứu, thời gian là 5.4 giờ đối với 200mg, 6.7 giờ đối với 400 mg, 7.3 giờ đối với 800 mg, 9.3 giờ đối với 1.200 mg và 8.3 giờ đối với 1.400 mg, tất cả đều được dùng liều duy nhất.

Do thời gian bán thải ngắn, gabapentin phải được dùng 3 đến 4 lần mỗi ngày để duy trì nồng độ điều trị. Ngược lại, gabapentin allowcarbil được dùng hai lần một ngày và gabapentin XR (biệt dược Gralise) được dùng một lần mỗi ngày.

Nguồn tham khảo: 

https://nhathuoclp.com/thuoc-bineurox-300mg-gabapentin/

f:id:nhathuoclp:20200814184304j:plain

Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Gabapentin

> Xem thêm:

Công dụng của Bineurox và hình thức sử dụng của Gabapentin 

- Thuốc Bineurox là gì? Lợi ích của Gabapentin đối với sức khỏe như thế nào?

Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Bineurox 

> Nguồn: nhathuoclp.com