Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Thiocolchicoside

Thuốc Mezacosid (chứa Thiocolchicoside ) hoạt động như một chất đối kháng thụ thể GABAA cạnh tranh. Nó ngăn cấm hoạt động của cyclo-oxygenase trong cơ thể và làm giảm đau và sưng tấy.

Hình thức hoạt động của Thiocolchicoside

Cơ chế hoạt động của Thiocolchicoside , là một dẫn xuất lưu huỳnh tổng hợp của colchicoside, một glucoside có trong tự nhiên có trong cây Colchicum autumnale. Thiocolchicosit có chọn lọc và hiệu nghiệm af fi nity cho axit A (GABA-A) thụ g-aminobutyric và tác động lên sự co cứng cơ bắp bằng cách kích hoạt GABA con đường ức chế do đó hành xử như một giãn cơ mạnh. Axit gamma-aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong vỏ não của con người. Các tế bào thần kinh dị ứng có liên quan đến việc giảm đau cơ, điều trị giải lo âu, an thần và gây mê. GABA cũng có thể điều chỉnh nhịp tim và huyết áp.

f:id:nhathuoclp:20200822180220j:plain

Nó cũng có ái lực với các thụ thể glycine ức chế (tức là có hoạt động phản ứng glycomimetic và GABA), do đó hoạt động như một chất giãn cơ. Glycine là một chất dẫn truyền thần kinh ức chế và hoạt động như một chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA (N-methyl-D-aspartate). Nó tham gia vào quá trình xử lý dữ liệu vận động và giác quan, do đó điều chỉnh chuyển động, thị lực và thính giác. Chất dẫn truyền thần kinh ức chế trong tủy sống, chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA.

Trong một nghiên cứu, thiocolchicoside ức chế chức năng của các thụ thể glycine nhạy cảm với strychnine ở người tái tổ hợp bao gồm tiểu đơn vị alpha1 với hiệu lực (nồng độ ức chế trung bình là 47 microM) thấp hơn so với các thụ thể GABA (A) tái tổ hợp. Thuốc cũng ức chế chức năng của các thụ thể nicotinic acetylcholine ở người được tạo ra từ các tiểu đơn vị alpha4 và beta2, tuy nhiên, tác dụng này là một phần và hơn nữa chỉ rõ ràng ở nồng độ cao. Thiocolchicoside được chứng minh không ảnh hưởng đến chức năng của thụ thể serotonin 5-HT (3A).

Xem thêm bài viết liên quan:

Tính chất dược lý của Thiocolchicoside

Dược lực học

Thiocholchicoside là một chất làm giãn cơ hoạt động thông qua liên kết có chọn lọc với thụ thể GABA-A. Nó ngăn chặn các cơn co thắt cơ bằng cách kích hoạt con đường vận động ức chế GABA.

Thuốc này hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh thụ thể GABA và ức chế các thụ thể glycine có hiệu lực tương tự như các thụ thể nicotinic acetylcholine. Nó có hoạt tính chống co giật mạnh và không nên sử dụng cho những người có nguy cơ bị co giật.

Được sử dụng kết hợp với glafenine và meprobamate để an thần cho bệnh nhân đang tiến hành chụp siêu âm. Trong điều trị co thắt cơ đau đớn. Thiocolchicoside hoạt động cả trong co cứng do nguyên nhân trung tâm và co rút kiểu phản xạ, thấp khớp và chấn thương. Nó cũng làm giảm các triệu chứng của di chứng liệt cứng của bệnh liệt nửa người, bệnh Parkinson và các triệu chứng Parkinson do sắt, đặc biệt là hội chứng rối loạn thần kinh. Một số tình trạng khác có thể có lợi từ thuốc này là đau thắt lưng và thần kinh tọa cấp tính và mãn tính, đau dây thần kinh cổ - cánh tay, chứng vẹo cổ dai dẳng, đau sau chấn thương và sau phẫu thuật.

Dược động học

Thiocolchicoside được phân hủy trong cơ thể thành chất chuyển hóa gọi là 3-demethylthiocolchicine (còn được gọi là SL59.0955 hoặc M2) có thể làm hỏng các tế bào đang phân chia, do đó gây ra độc tính trong phôi, thay đổi khối u và giảm khả năng sinh sản ở nam giới. Do đó, liều uống khuyến cáo không được quá 7 ngày và thời gian dùng liều tiêm bắp không được quá 5 ngày. Các chế phẩm dùng cho da tại chỗ ít độc hơn.

Sự tương tác của Thiocolchicoside

Tương tác dược lý giữa Thiocolchicoside và các loại thuốc khác

Trước khi bắt đầu điều trị bằng thiocolchicoside (đặc biệt, khi dùng đường uống hoặc đường tiêm), tốt nhất là bạn nên cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng - hoặc gần đây đã dùng - một hoặc nhiều loại thuốc sau:

Alprazolam (thuốc giải lo âu) và zopiclone ( thuốc an thần gây ngủ ), vì chúng có thể gây tăng tác dụng giãn cơ do thiocolchicoside
Baclofen (thuốc giãn cơ tác dụng trung ương)
Trazodone (một loại thuốc chống trầm cảm)
Zolpidem (một loại thuốc an thần gây ngủ), vì uống đồng thời với thiocolchicoside có thể làm tăng tác dụng trầm cảm trung ương.

Trong mọi trường hợp, trước khi bắt đầu điều trị bằng thiocolchicoside, bạn nên cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc hoặc sản phẩm nào, bao gồm , thuốc không kê đơn (SOP), thuốc bán theo đơn (OTC), các sản phẩm thảo dược và các biện pháp chữa bệnh bằng thảo dược và các sản phẩm vi lượng đồng căn.

f:id:nhathuoclp:20200822180256j:plain