Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Glycerol

Thuốc Stiprol (Glycerol) thuộc nhóm thuốc nhuận tràng thẩm thấu, thuốc xổ. Glycerol có đặc tính hút ẩm và làm trơn. Glycerol hoạt động làm tăng khả năng thẩm thấu của huyết tương, làm cho nước có thể đi từ các khoang ngoài mạch vào trong máu.

Hình thức hoạt động của Glycerol

Cơ chế hoạt động Glycerol là khi được dùng qua đường trực tràng, glycerin có tác dụng hút ẩm và kích thích cục bộ, hút nước từ các mô vào phân và kích thích quá trình di chuyển theo phản xạ.

Glycerin làm giảm nhãn áp bằng cách tạo ra một gradient thẩm thấu giữa máu và dịch nội nhãn, làm cho chất lỏng di chuyển ra khỏi dịch thể và thủy tinh thể vào máu.

f:id:nhathuoclp:20200808175330j:plain — Tinh chat duoc ly va Hinh thuc hoat dong cua Glycerol (1)

Tính chất dược lý của Glycerol

Dược lực học

Glycerol đã được uống để làm giảm tạm thời nhãn áp và thể tích dịch kính trước và sau phẫu thuật mắt và để phụ trị trong điều trị glôcôm cấp. Thuốc bắt đầu tác dụng nhanh (10 – 30 phút), làm giảm tối đa nhãn áp khoảng 1 – 1,5 giờ sau khi uống một liều. Thời gian tác dụng kéo dài khoảng 5 giờ. Dung dịch uống thường có vị khó uống, có thể cho uống lạnh hoặc kèm hương vị để dễ uống. Glycerol có thể dùng ngoài để giảm phù nề giác mạc, nhưng vì tác dụng là tạm thời nên chủ yếu chỉ được dùng để làm thuận lợi cho việc khám và chấn đoán nhãn khoa (thuốc tra mắt Ophthalgan). Glycerol đã được dùng uống hoặc tiêm tĩnh mạch để giảm áp lực nội sọ trong các trường hợp bệnh nhồi máu não hoặc đột quỵ, hội chứng Reye, viêm màng não nhiễm khuấn.

Glycerol thường được dùng qua đường trực tràng dưới dạng thuốc đạn hoặc dung dịch để tăng áp lực thấm thấu trong đại tràng và do đó thúc đấy thải phân khi táo bón. Thuốc thường có tác dụng trong vòng 15 – 30 phút. Thuốc còn có tác dụng kích thích đại tràng tại chỗ, gây trơn và làm mềm phân.

Dược động học

Sự hấp thụ: Hấp thu tốt qua đường uống, hấp thu kém qua đường trực tràng. Các nghiên cứu ở người và động vật cho thấy glycerol được hấp thu nhanh chóng trong ruột và dạ dày

Khối lượng phân phối: Glycerin được phân phối khắp máu. Mặc dù glycerin thường không xuất hiện trong dịch mắt, nó có thể xâm nhập vào túi quỹ đạo khi mắt bị viêm, do đó làm giảm hiệu quả thẩm thấu.

Chuyển hóa: Glycerol chuyển hóa chủ yếu ở gan, 20% chuyển hóa ở thận. Chỉ có một phần nhỏ thuốc không chuyển hóa đào thải vào nước tiểu. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi uống trong vòng 60 – 90 phút.

Sự trao đổi chất

Glycerin là chất nền để tổng hợp triacylglycerol và phospholipid trong gan và mô mỡ. Khi chất béo được chuyển hóa như một nguồn năng lượng, glycerol và axit béo sẽ được giải phóng vào máu. Glycerin tuần hoàn không glycate hóa protein và không dẫn đến sự hình thành các sản phẩm cuối glycation nâng cao (AGEs).
Ở một số sinh vật, thành phần glycerin có thể đi vào con đường đường phân trực tiếp để cung cấp chất nền cho năng lượng hoặc sản xuất glucose. Glycerol phải được chuyển đổi thành glyceraldehyd 3-phosphate trung gian của chúng trước khi được sử dụng trong quá trình đường phân hoặc tạo gluconeogenesis. Sự chuyển hóa glycerol được điều chỉnh bởi các enzym glycerol kinase, (cytosolic) NAD + phụ thuộc G3P dehydrogenase và (ti thể) G3P dehydrogenase liên kết với FAD.

Đào thải: Khoảng 7-14% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 2,5 giờ.

Chu kỳ bán rã: 30 - 45 phút

Sự tương tác của Glycerin

Khi sử dụng cùng một lúc hai hoặc nhiều thuốc thường dễ xảy ra tương tác thuốc dẫn đến hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng.

Tương tác Stiprol với thuốc khác

Thuốc glycerol có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Không dùng glycerol với bismuth subnitrat hay kẽm oxyd vì tương kỵ làm mất tác dụng của glycerol.

Tương tác Stiprol với thực phẩm, đồ uống

Khi sử dụng thuốc với các loại thực phẩm hoặc rượu, bia, thuốc lá... do trong các loại thực phẩm, đồ uống đó có chứa các hoạt chất khác nên có thể ảnh hưởng gây hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng với thuốc.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ về việc dùng Thuốc Stiprol cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.