Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Hydrocortisone
Thuốc Forsancort (Hydrocortisone) làm giảm tình trạng viêm nhiễm trên da hoặc vùng hậu môn của bạn bằng cách ngăn chặn các hóa chất gây sưng và ngứa da.
Hình thức hoạt động của Hydrocortisone
Cơ chế hoạt động Hydrocortisone là liên kết với thụ thể glucocorticoid trong tế bào. Sau khi liên kết với thụ thể, phức hợp thụ thể-phối tử mới hình thành sẽ tự chuyển vị trí vào nhân tế bào, nơi nó liên kết với nhiều yếu tố đáp ứng glucocorticoid (GRE) trong vùng khởi động của gen đích. Sau đó, thụ thể liên kết DNA tương tác với các yếu tố phiên mã cơ bản, gây ra sự gia tăng biểu hiện của các gen đích cụ thể.
Các tác dụng chống viêm của corticosteroid được cho là liên quan đến lipocortins, protein ức chế phospholipase A2, thông qua axit arachidonic ức chế, kiểm soát sinh tổng hợp prostaglandin và leukotrienes. Cụ thể là glucocorticoids cảm ứng tổng hợp lipocortin-1 (annexin-1), sau đó liên kết với màng tế bào ngăn cản phospholipase A2 tiếp xúc với axit arachidonic cơ chất của nó. Điều này dẫn đến giảm sản xuất eicosanoid. Biểu hiện cyclooxygenase (cả COX-1 và COX-2) cũng bị triệt tiêu, làm tăng hiệu ứng.
Nói cách khác, hai sản phẩm chính gây viêm là Prostaglandin và Leukotrienes bị ức chế bởi hoạt động của Glucocorticoid. Glucocorticoid cũng kích thích lipocortin-1 thoát ra không gian ngoại bào, nơi nó liên kết với các thụ thể màng bạch cầu và ức chế các hiện tượng viêm khác nhau: kết dính biểu mô, di chuyển, điều hòa hóa học, thực bào, bùng phát hô hấp và giải phóng các chất trung gian gây viêm khác nhau (enzym lysosome, cytokine, chất hoạt hóa plasminogen mô, chemokine, v.v.) từ bạch cầu trung tính, đại thực bào và tế bào mastocyte.
Ngoài ra, hệ thống miễn dịch bị ức chế bởi corticosteroid do giảm chức năng của hệ thống bạch huyết.
Tính chất dược lý của Hydrocortisone
Nhóm dược lý: Corticosteroid da liễu yếu (nhóm 1)
Hydrocortisone là glucocorticoid chính do vỏ thượng thận tiết ra. Nó được sử dụng tại chỗ vì tác dụng chống viêm, qua trung gian giảm sự hình thành, giải phóng và hoạt động của các hóa chất hoạt mạch khác nhau được giải phóng trong quá trình viêm. Do đó tạo ra sự ức chế các biểu hiện lâm sàng của bệnh trong một loạt các rối loạn mà tình trạng viêm là một đặc điểm nổi bật.
Xem thêm bài viết liên quan:
- Thuốc Gelebetacloge điều trị bệnh da liễu
- Thuốc Glovate 20g Clobetasol propionate điều trị bệnh da liễu
- Thuốc Ryzodeg 100u/ml điều trị bệnh bệnh tiểu đường
Dược lực học
Hydrocortisone là glucocorticoid quan trọng nhất của con người. Nó cần thiết cho cuộc sống và điều chỉnh hoặc hỗ trợ một loạt các chức năng tim mạch, chuyển hóa, miễn dịch và cân bằng nội môi quan trọng. Hydrocortisone tại chỗ được sử dụng với đặc tính chống viêm hoặc ức chế miễn dịch để điều trị chứng viêm do da liễu đáp ứng với corticosteroid.
Glucocorticoid là một loại hormone steroid được đặc trưng bởi khả năng liên kết với thụ thể cortisol và kích hoạt một loạt các tác dụng tim mạch, chuyển hóa, miễn dịch và cân bằng nội môi quan trọng. Glucocorticoid được phân biệt với mineralocorticoid và steroid sinh dục do có các thụ thể, tế bào đích và tác dụng khác nhau. Về mặt kỹ thuật, thuật ngữ corticosteroid dùng để chỉ cả glucocorticoid và mineralocorticoid, nhưng thường được sử dụng như một từ đồng nghĩa với glucocorticoid.
Glucocorticoid ức chế miễn dịch qua trung gian tế bào. Chúng hoạt động bằng cách ức chế các gen mã hóa các cytokine IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 và TNF-alpha, trong đó quan trọng nhất là IL -2. Giảm sản xuất cytokine làm hạn chế sự tăng sinh của tế bào T.
Glucocorticoid cũng ức chế miễn dịch dịch thể, làm cho tế bào B biểu hiện số lượng thấp hơn các thụ thể IL-2 và IL-2. Điều này làm giảm cả sự mở rộng dòng tế bào B và sự tổng hợp kháng thể. Lượng IL-2 giảm đi cũng dẫn đến việc ít tế bào lympho T được kích hoạt hơn. khiến tế bào B biểu hiện lượng thụ thể IL-2 và IL-2 thấp hơn. Điều này làm giảm cả sự mở rộng dòng tế bào B và sự tổng hợp kháng thể. Lượng IL-2 giảm đi cũng dẫn đến việc ít tế bào lympho T được kích hoạt hơn. Khiến tế bào B biểu hiện lượng thụ thể IL-2 và IL-2 thấp hơn. Điều này làm giảm cả sự mở rộng dòng tế bào B và sự tổng hợp kháng thể. Lượng IL-2 giảm đi cũng dẫn đến việc ít tế bào lympho T được kích hoạt hơn.
Dược động học
Hầu hết cortisol trong máu (tất cả trừ khoảng 4%) liên kết với protein, bao gồm globulin liên kết corticosteroid (CBG) và albumin huyết thanh. Cortisol tự do dễ dàng đi qua màng tế bào, nơi nó tương tác với các thụ thể corticosteroid.
- Sự hấp thụ: Hydrocortisone được hấp thụ qua da, đặc biệt là ở những vùng da sần sùi.
- Phân phối: Corticosteroid được phân phối nhanh chóng đến tất cả các mô của cơ thể. Chúng đi qua nhau thai ở các mức độ khác nhau và có thể được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Corticosteroid trong tuần hoàn thường liên kết rộng rãi với protein huyết tương, chủ yếu với globulin và ít hơn với albumin.
- Sự trao đổi chất: Hydrocortisone được chuyển hóa trong gan và hầu hết các mô của cơ thể thành các dạng hydro hóa và phân hủy như tetrahydrocortisone và tetrahydrocortisol.
- Bài tiết: Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng glucuronid, cùng với một tỷ lệ rất nhỏ hydrocortisone không đổi.
Nguồn tham khảo:
Thuốc Forsancort 100g Hydrocortisone điều trị bệnh da liễu
> Xem thêm:
- Thuốc Forsancort là gì? Lợi ích của Hydrocortisone đối với sức khỏe như thế nào?
- Công dụng của Forsancort và hình thức sử dụng của Hydrocortisone
- Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Forsancort
> Nguồn: nhathuoclp.com
